常用的洛尔类药物,美托洛尔比索洛尔,有

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有位朋友他患有高血压,在使用美托洛尔控制血压,但是有人告诉他,比索洛尔要更好一些,他向医生咨询要不要换药呢?医生表示,美托洛尔与比索洛尔都是常用的洛尔类药物。

都可以用于治疗高血压,冠心病,心律失常,心力衰竭等多种心血管疾病,虽然都是同类药物,但是两者在应用时仍然有差别,并不能完全替代使用,那么两者之间到底有什么区别呢?下面我们一起来了解一下。

01首先了解一下,什么是美托洛尔?

美托洛尔又名倍他乐克,是一种β受体阻滞剂,可以通过抑制过度激活的交感神经活性,抑制心肌收缩力,减慢心率,发生发挥降压的作用,同时美托洛尔为高选择性β1受体阻滞剂,对β2受体阻滞较小,所以既可降低血压,也可以保护靶器官,降低心脑血管疾病的发生风险。

美托洛尔口服可以迅速吸收,吸收率在90%以上,1-2小时之后浓度可以达到峰值,生物利用度为50%左右,美托洛尔主要被用于治疗高血压,它也被用于预防心绞痛,心肌梗死和心律失常,使用美托洛尔以后主要经肝脏代谢,经肾脏排出,使用中需要注意的是,要个体化使用。

02什么是比索洛尔?

比索洛尔属于β受体阻滞剂是一种长效降压药物,比索洛尔多用于降心率快的高血压患者,还用于冠心病、心绞痛、心衰等患者,尤其对于心率偏快的病人效果非常好,可以缓解心悸、心慌、心跳快等症状。

这类药物多用于交感神经兴奋,来抑制交感神经的兴奋性,临床上,常用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗血压药合用,也可治疗充血性心力衰竭,初始剂量是每次5毫克每天一次,备有支气管痉挛的患者,初始剂量可为2.5毫克。

给药剂量可增加到10毫克,最大到20毫克,肝肾功能不全的患者使用初始剂量每天2.5毫克,在剂量递增时要谨慎,不良反应与比索洛尔的剂量相关,可有疲倦,头晕,头痛,出汗,睡眠欠佳,偶见胃肠道反应,心动过缓,传导阻滞,皮疹和红斑等孕妇及哺乳期妇女禁用。

在应用过程中,要小心心跳过慢的情况,建议从小剂量用起,在停药的时候也要注意,避免突然停药引起带来的心跳增快,可以逐步减药一直到能够耐受的心率为止。

03常用的洛尔类药物,美托洛尔、比索洛尔,有什么区别?

比索洛尔是一种高选择性β1受体阻滞剂,它的选择性高于美托洛尔,并且是一种脂水双溶药物,半衰期长,所以每天给药一次就可以,可有效控制24小时血压,依从性高,尤其是清晨血压高峰代谢方式,通过肝肾双通道,对轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量对基因多态性影响较小,个体差异不会很大。

美托洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂,属于脂溶性药物在肠道吸收快,首关效应高,以避免心动过缓,酒石酸美托洛尔,应空腹服用,琥珀酸美托洛尔,最好在清晨、空腹、餐后均可。

同时有两种制剂存在,酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔,美托洛尔普通片,通常一天两次给药,缓释片一天一次给药,由于美托洛尔受基因多态性影响,个体差异较大,所以要个体化给药,需从小剂量开始,做到精准用药,与比索洛尔不同的是,需要通过肝脏代谢,肝功能损害非常严重时,需考虑减少剂量。

比索洛尔与美托洛尔的具体区别效果不同,生物利用度不同,达到峰值的时间不同,半衰期不同,代谢途径不同。

1、效果不同:比索洛尔的效果是美托洛尔的10倍。

2、生物利用度不同:比索洛尔的生物利用度高达90%,而美托洛尔的生物利用度是40%~50%左右。

3、峰值时间不同:比索洛尔口服4小时后达到高峰,美托洛尔口服1.5小时后达到高峰。

4、半衰期不同:美托洛尔半衰期为4小时左右,比索洛尔为11小时左右。

5、代谢途径不同:这两种药物都是经肝脏和肾脏代谢美托洛尔95%,经肝脏代谢,比比索洛尔高45%。

在药物选择方面,需根据患者病情考虑,对心率较快的患者,建议服用美托洛尔降压、控制心率,及抗快速性的心律失常,对心率较慢,血压情况较好的患者,用于抑制心室重构,建议使用比索洛尔。




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