SAHA伏立诺他,HDAC抑制剂
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Vorinostat(伏立诺他)是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。伏立诺他是第二代极性平面化合物，与组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的催化域结合。这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化口袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致超乙酰化组蛋白和转录因子的积累。组蛋白的过度乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调，然后被G1阻滞。
图1.Vorinostat化学结构
Vorinostat基础信息
中文名：伏立诺他;异羟肟酸;辛烷二酰胺,N1-羟基-N8-苯基,伏林司他
英文名：SAHA;HDACinhibitor;Vorinostat;MK-;
CAS号：-78-9
结构式：O=C(NC1=CC=CC=C1)CCCCCCC(NO)=O
分子式：C14H20N2O3
分子量：.32
熔点：-°C
极化度：29.1±0.-24cm3
密度：1.2±0.1g/cm3
溶解度：DMF:20mg/mlDMSO:20mg/mlDMSO:PBS(pH7.2)(1:1):0.5mg/mlEthanol:0.25mg/ml
性状：固体粉末
储藏条件：-20°C3年；4°C2年/溶液中:-80°C6月；-20°C1月
——biofount范德生物（货号：YZM）