两种新型胃酸抑制剂进医保,抑酸比拉唑更快

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相信有不少朋友都深受胃酸过度分泌之苦,由此而引发的胃溃疡,十二指肠溃疡,胃食管反流病等,发生比例也是非常高的。有了这样的问题,抑制胃酸过度分泌,尽量减少胃酸分泌带来的消化道黏膜损伤,就是治疗的重点。

在抑制胃酸分泌的药物中,主流的两大类药物时H2受体拮抗剂类药物和质子泵抑制剂类药物,前者以法莫替丁,西咪替丁等为代表,而后者我们可能更熟悉,奥美拉唑,雷贝拉唑,兰索拉唑等拉唑类药物都属于此类。从抗酸效果上来看,相对更新的拉唑类药物对于胃酸的抑制效果更好,因此,现在也是更常用的一类主流抑酸药物。

然而现实情况是,由于胃酸反流性疾病的患者群体大,个人体质千差万别,服用拉唑类药物的疗效和参差不齐,这也反映了拉唑类药物虽然抑制胃酸效果较好,但用药仍然存在一定的局限性。

有没有一种新型药物,能够有效抑制胃酸分泌,效用更平稳,而且用药有效率更高呢?好消息是,在医保局新一轮的医保谈判中,有两种新型的胃酸抑制剂都通过谈判进入了医保目录,这不仅让大家有了更多的用药选择,而且通过医保政策的加持,也大大提高了用药的经济性和可及性。今天的这篇科普,就来为大家介绍一下这两个新型抑酸剂药物——伏诺拉生和替戈拉生。

新型钾离子竞争性酸阻滞剂

伏诺拉生和替戈拉生,听名字就知道它们属于同一类药物,这类药物与质子泵抑制剂类药物的作用机理类似,但作用靶点却有着细节上的差异,而正是这种差异,使其成为了有望超越拉唑类药物的新型胃酸抑制剂类药物。

伏诺拉生于年在日本上市的胃酸抑制剂药物,在国内上市时间是年,而替戈拉生则是国内开发的1.1类新药,获批上市的时间为年,这两个药物同时进入医保,对于需要抑制胃酸的消化道疾病患者来说,无疑是一个好消息。

这两个药物抑制胃酸的作用机理,与质子泵抑制剂类药物一样,都是作用于胃酸分泌的H+/K+-ATP酶,这个系统通过消耗ATP酶提供能量,把H+泵入胃黏膜腔中,提高胃液的酸度,加强食物的消化能力,同时还需要一个K+作为交换,进入细胞浆,因此我们将其称之为“质子泵”。

拉唑类的质子泵抑制剂药物,抑制的是质子泵上氢离子的位点,通过直接抑制氢离子从细胞浆进入胃黏膜腔发挥作用,而伏诺拉生,替戈拉生这两个药物,抑制的则是钾离子的位点,通过竞争性抑制钾离子与氢离子的交换,从而达到了抑制氢离子被“泵出”的作用。

因此,从作用机理上来说,伏诺拉生和替戈拉生是通过抑制H+/K+-ATP酶的钾离子,使氢离子也无法与钾离子交换,从而达到一致胃酸分泌的作用。

伏诺拉生和替戈拉生,相比拉唑类药物,有5大优势

相比拉唑类药物,不但作用机理新颖,在胃食管反流病的治疗改善中,伏诺拉生,替戈拉生等药物还是有不少优势的。

熟悉拉唑类药物的朋友都知道,这类药物都是肠溶制剂,之所以需要制成肠溶片,肠溶胶囊,是因为质子泵抑制剂类药物在酸性环境下不稳定,进入人体后,需要先在肠道吸收后,再进一步被代谢成活化产物才能够与H+/K+-ATP酶形成共价结合,进而发挥抑制胃酸分泌的作用,而且这种结合是不可逆的;而伏诺拉生等钾离子竞争性酸阻滞剂类药物,则通过可逆的方式,通过离子的形式与H+/K+-ATP酶上的钾离子位点结合,其作用更加直接,而且过程可逆,因此,在抑制胃酸分泌效果方面,这类新型药物具有更大的优势。

首先是在抑制胃酸的起效速度方面。一般服用质子泵抑制剂类药物,一般需要连续用药3到5天,才能够达到平稳的抑酸效果,而伏诺拉生,替戈拉生等药物,抑酸的起效速度更快,一般首次服用在30分钟内即可起效,而且能迅速达到平稳的抑酸作用。

其次在抑酸强度方面,拉唑类药物进入人体后,离子化程度低,生物利用度也相对更低,最终发挥抑酸效果时,药物在壁细胞分泌小管中的浓度是血液中浓度的倍,而伏诺拉生离子化程度高,其膜通透性就更好,发挥药效时壁细胞分泌小管中的浓度是血液中浓度的一亿倍,因此,抑酸强度和专属性方面,伏诺拉生,替戈拉生等药物也要更强。

在抑酸平稳度方面。质子泵抑制剂类药物的胃酸抑制效果往往只有4到6小时,而钾离子竞争性酸阻滞剂类药物的半衰期更长,在体内的存留时间更长,抑制胃酸的时长也更长,胃反流食管病患者抑制胃酸分泌的治疗原则,要求每日应保持胃酸保持pH≥4的时长在18小时以上,而相比拉唑类药物,这类新型药物治疗胃反流食管病,能够更平稳更长效地抑制胃酸。

有些朋友,很容易出现夜间反酸的“夜间酸突破”情况,拉唑类药物的治疗改善作用往往较差,选择抑酸作用更平稳的替戈拉生等药物,能够更好地改善夜间酸突破的问题。

在适用人群方面,质子泵抑制剂类药物主要都是通过肝药酶CYP2C19代谢,这个肝药酶存在一定的基因多态性,也就是说不同人群这种酶对药物的代谢能力差异大,也会带来药效差异巨大的问题,而钾离子竞争性酸阻滞剂类药物主要通过肝药酶CYP3A4代谢,更不易受到基因多态性的影响,适用范围更广。

在饮食影响方面,拉唑类药物由于其剂型特点和药物代谢特点,需要在餐前30到60分钟空腹服用,才能够更好的发挥药效,而伏诺拉生,替戈拉生等药物,则不受饮食的影响,无需餐前服用,在用药便捷性和灵活性方面,也有一定的优势。

用药安全提醒

伏诺拉生和替戈拉生,虽然比起拉唑类药物有诸多的优势和特点,但用药也需要注意相应的用药安全问题。这类药物可能带来的不良反应包括腹泻,便秘等消化道症状,一般可耐受,但同时用药还需要注意此类药物可能带来的药物过敏,肝胆系统药物损伤等不良反应风险。

由于这两个药物都是经过肝药酶CYP3A4代谢的药物,因此应该考虑与其他药物同服可能产生的药物相互作用风险,如正在服用阿扎那韦,利匹韦林等强效肝药酶CYP3A4抑制剂类药物的朋友,就应该禁用伏诺拉生,另外一些肝药酶抑制剂,如克拉霉素,伊曲康唑,红霉素,西柚汁等,也应谨慎用此类药物合用。




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